Substitol und Fast Metabolizer

[Los Fritzos]

Habe mal eine Frage:

Hat jemand von euch Erfahrungen, ob das auch bei Substitol zu Problemen führt?

Ich habe festgestellt, dass meine Dosis sehr unkonstant wirkt. Es gibt Zeiten, wo ich mich richtig breit fühle und andere Zeiten, wo ich Entzugserscheinungen verspüre (gähnen, Kopffick, Augentränen, Wadenkrämpfe, frieren usw.). Schlimm wird es, wenn ich die 24 Stunden nahezu erreiche und überschreite.
Besonders Samstags macht mir das, aufgrund der Sichtvergabe zur Mittagszeit, große Probleme, da ich die Tabletten eigentlich immer nachts um zwei nehme, weil ich um fünf Uhr aus dem Haus muss. So komme ich auf eine Zeit von etwa 34 Stunden zwischen zwei Einnahmen

Wer hat eventuell ähnliche Probleme und hat vielleicht einen Ratschlag?

Gruß, Fritze

[JP]

Bei mir total anders rum, finde es eher nervig das es so lange wirkt
Habe auch oft eine ähnliche Situation,
Sonntags um 10-12 zum Arzt, und dann Montags um 16-18 Uhr,
habe dann keine Anzeichen von Entzugserscheinungen,
finde es aber witzig das alle die Metha/Pola bekommen, wegen Entzugserscheinungen morgens zum Arzt gehen müssen,
die armen Schweine können gar nicht ausschlafen,
während ich bis 16 Uhr pennen kann

[Praxx]

Hallo Fritze,
der first-pass-Effekt in der Leber, die Glucuronidierung, könnte theoretisch gehemmt werden, so dass oral zugeführtes Morphin stärker/länger wirkt.
Bei isolierten Hepatozyten von Meerschweinchen jedenfalls funktioniert das mit Ranitidin (75mg-Tbl aus der Apotheke, rezeptfrei), die Morphinkonzentration steigt um bis zu 50%.
Auch Ketamin hemmt den Morphin-Metabolismus - und Alkohol auch... beides aber nicht zu empfehlen...

Experimente auf eigene Gefahr - ohne Glucuronidierung kann sich die Bioverfügbarkeit vervielfachen mit dem Risiko einer Überdosierung und/oder unerwünschten Toleranzerhöhung.

LG

Praxx

[JP]

Korrekt,
davon kauf ich mir erstmal eine Wagenladung voll,
dann brauch ich nur noch einmal in der Woche zum Arzt,
dann kann er sich sein Take Home in die Haare schmieren

[Los Fritzos]

@Praxx

Soll ich das so verstehen, dass das Morphin durch die unagressivere Magensäure langsamer aufgenommen wird, also meiner Schnellverwertung entgegen wirkt?
So könnte eventuell eine reduzierte Dosis in Verbindung mit Ranitidin in meinen persönlichen Fall eine konstantere Wirkung hervorrufen?

Ich werde es ausprobieren!


Gruß, Fritze

[Praxx]

Anders, Fritze.
Ranitidin hemmt (kompetitiv?) die Glucuronidierung (=Inaktivierung) in der Leber. Dadurch wird der first-pass-Effekt reduziert und die Bioverfügbarkeit steigt. Ob der Magensaft sauer ist oder nicht, spielt beim Substitol gar keine Rolle.

LG

Praxx

[raledemi]

[Los Fritzos]

Ich habe ja auch schon darüber nachgedacht, mir meine 700mg auf mehrere Einnahmen zu verteilen, wie ich das von Methadon/Polamidon her kenne, doch würde dass durch die komplette Einnahme am Samstag von 700mg etwas schwierig werden.

Ist es denn überhaupt zwingend vorgeschrieben, dass einmal die Woche bei Take-Home eine Sichtvergabe stattfinden muss?

Ich werde es diese Woche erst einmal versuchen, ob ich eventuell damit klarkomme, mein Substitol immer Mittags zu nehmen, bevor ich mich an irgendwelche Experimente mit Ranitidin wage.

Es geht mir ja hauptsächlich darum, dass ich morgens um fünf Uhr fit bin, da ich da das Haus verlassen muss.

Gruß, Fritze

[raledemi]

Eigentlich ist das nicht mal ein Experiment ist das mit dem Ranitidin funktioniert so;
wenn ein mittel dem Körper über den Verdauungstrakt also oral zugeführt wird dessen abbau hauptsächlich in der Leber stattfindet beginnt der abbau des Mittels sofort, z.b. wird das Morphin nach dem es über Magen und Darm in die Blutbahn aufgenommen wurde noch bevor es an die Rezeptoren im Gehirn, Rückenmark usw gelang und Wirken kann mit dem Blut zusammen durch die Leber gepumpt, das ist sozusagen der First pass oder zu Deutsch der erste Durchlauf.

Weil in der Leber Enzyme vorhanden sind deren Aufgabe ist Fremdstoffe im Körper umzuwandeln damit sie leichter, schneller ausgeschieden werden wird das Morphin großteils unbrauchbar gemacht und ist somit für die Rezeptoren praktisch nicht mehr verfügbar und das ist der First pass Effekt.

Die perorale Bio/verfügbarkeit von Morphin ist irgendwo zwischen 20 und 40%, heißt von 100mg oral eingenommenem Morphin sind nach dem First pass Effekt bestenfalls noch 20 bis 40mg für die Rezeptoren verfügbar.

Nun wenn vor dem Morphine auch ein anderes mittel wie z.b. Ranitidin genommen wird, werden die Enzyme in der Leber sozusagen mit dem anderen mittel beschäftigt, somit kann mehr von dem Morphine ungehindert die Leber passieren was dann für die Rezeptoren verfügbar ist.

Das Ranitidin ein mittel ist was die Produktion von Magensäure mindert ist für diesen zweck egal und nicht wichtig nur das es in der Leber mit den gleichen Enzymen wie Morphine abgebaut wird sozusagen um die gleichen Enzyme konkuriert ist was interessiert. Wird damit nach dem First pass die Verfügbarkeit von Morphin um 50% erhöht sind dann also von 100mg noch bis zu 60mg übrig.

Auch Grapefruits bzw deren saft soll funktioniert aber ich glaube nicht das Praxx etwas schlimmes empfehlen würde, er würde eher etwas besseres empfehlen denke ich.

Die Dosis zu teilen sollte auch hilfreich sein aber dann du musst du dich halt einmal die Woche zusammenreißen und genau an dem tag könntest du 20min vorher ein paar Ranitidin nehmen um die Wirkung zu verlängern.

grüsse>raledemi

[Praxx]

Grapefruitsaft funktioniert nur bei Substanzen, die über das CYP 450-Enzymsystem verstoffwechselt werden - aber Vorsicht, auch die Umwandlung von Prodrugs (DHC, Codein) erfolgt manchmal über CYP 450, dann wird die Wirkung einer Substanz durch Grapefruitsaft verhindert!

LG

Praxx

[Los Fritzos]

Sollte ich weder mit der einen oder der anderen Möglichkeit Erfolg haben, darf mein Arzt mir denn dann auch für den Samstag morgen ein untetardiertes Morphin verschreiben, damit ich die Zeit bis mittags überbrücken kann oder darf er das in der Substitution nicht?

Gruß, Fritze

[Praxx]

Nö Fritze, darf er nicht, weil unretardiertes Morphin kein zugelassenes Substitutionsmittel ist.
Als Takehomer hast du doch die Möglichkeit, deine Dosis zu splitten! Ist zwar nicht erlaubt, machen aber alle. Musst du probieren, sollte aber funktionieren. Ob du halbierst oder anders teilst - probiere es ruhig aus.

LG

Praxx