Tilidin und Tramadol, wirkt hier das Naloxon?

[xylocain]

Hier aus einem anderen Forum:
Huhu,

zum Thema Naloxon hatten wir hier schon viele hitzige Diskussionen, ausgelöst durch dieses Paper:

Wirkweise des Naloxonhydrochlorids

Wie truesound schon so schön formulierte:

truesound schrieb:
Meiner Meinung nach sollte es bei oraler Aufnahme kaum eine Rolle spielen. Ich denke als das Naloxon damals dazukam, war das reine "Kosmentik" der Pharmaindustrie um ein evtl. Verbot bzw. das zu verhindern was mittlerweile eingetreten ist.


Wie man oben im Paper und im angeschlossenen Briefverkehr lesen kann, liegt die orale Bioverfügbarkeit von Naloxon bei 1%. Weiterhin heisst es im verlinkten Paper, dass nach verschiedenen Untersuchungen Opioidabhängiger keine Entzugserscheinungen eingetreten sind bis zu - ACHTUNG - 400mg Naloxon und nicht 400mg Tilidin.
Das würde dann heißen, dass man für eine sehr, sehr große Menge Tilidin zu sich nehmen müsste (bei Präparaten mit 50mg Tilidin und 4mg Naloxon müsste man wohl 50mg * Faktor 100 = 5.000mg = 5 Gramm (!) Tilidin zu sich nehmen, damit das Naloxon seine reine opioidantagonistische Wirkung (also Verdrängung aller sonstigen Opiate oder Opioide von den Rezeptoren) erreichen kann.

Wiki sagt dazu:

Zitat:
Naloxon unterliegt einem hohen First-Pass-Effekt, was dazu führt, dass es bei peroraler Anwendung seine antagonistische Wirkung nicht entfalten kann.

http://de.wikipedia.org/wiki/Naloxon#Naloxon_in_Kombination_mit_Tilidin

Hier noch ein paar Zitate aus dem oben verlinkten Paper:

S.2, Abs. 3 schrieb:
Oral aufgenommen gelangt Naloxon sehr schnell ins Blut.
Dieser »Naloxon-Spiegel« beruht hauptsächlich auf Naloxon-Metaboliten, die beim ersten Leberdurch- gang entstehen und nicht mehr die Wirksamkeit des ursprünglichen Moleküls besitzen, also inaktiviert und damit wirkungslos sind (GOODMAN, GILMAN, 1975).

[...]

Die orale Wirksamkeit beträgt 1/125 bis 1/250 der parenteralen (Nurr, JASINSKI, 1974).
Die Pharmakologie der Metaboliten, die bei oraler Applikationsform entstehen, ist bisher nicht untersucht.

[...]

Trotzdem wurde nun Tilidin in Kombination mit Naloxon im Verhältnis 5 0 : 4 ausschließlich zur oralen Applikation in den Handel gebracht. Wenn man nun jedoch die 646 Literaturstellen über Naloxon, die uns von der Firma zum Beweis am 22.5.1978 überreicht wurden, gründlich studiert, stellt man - von der Firma Goedecke unwidersprochen - fest, daß darunter keine einzige ist, die die orale Applikationsform empfiehlt. Ganz im Gegenteil wird immer wieder festgestellt, wie wirkungslos diese im Vergleich zur parenteralen ist. JASINSKI und NUTT (1974) stellten fest, daß sie nur 1/125 bis 1/250 der parenteralen beträgt.
Im Methadon-Maintenance Programm wurde daher Naloxon dem Methadon zugefügt. Nach oraler Aufnahme bestand keinerlei Unterschied gegenüber reinem Methadon, jedoch nach parenteraler Aufnahme wurde die Methadonwirkung aufgehoben, und es traten Entzugserscheinungen auf. So wurde die mißbräuchliche Verwendung des ausgegebenen Methadons am Schwarzmarkt für Injektionszwecke verhindert. Zaks stellte fest, daß unter 400 mg Naloxon nach oraler Aufnahme keinerlei opioidblockierende Wirkung auftritt.


Das gesamte Paper ist sehr interessant und gut zu lesen, kann ich nur empfehlen

liebe grüße,
eure katha

Quelle: https://www.land-der-traeume.de/forum.php?seite=3&t=29116


Es ist ja wie oben aufgeführt, nicht 400mg Tilidin sondern Naloxon.
Es dürfte ORAL in der Praxis wohl niemals Entzugserscheinung auftreten.

Würdest du das so unterschreiben, Praxx?

[Praxx]

Unterschreiben würde ich das nicht unbedingt. Gesehen habe ich zwar keine Entzugserscheinungen, aber immerhin doch ein Ausbleiben der Wirkung ab ca. 20mg Naloxon.
Intravenös ist ab 0.1mg mit dem Einsetzen einer antagonistischen Wirkung zu rechnen.
Eine vergleichbare Dosis kommt im Blut bei 20mg Einnahme ziemlich sicher an.

Die Empfehlung zur oralen Nichtanwendung von Naloxon bezieht sich auf die Indikation "Antidot", also "Gegengift bei Oppiatintoxikation". Dabei ist auch die oral überhaupt nicht vorhanden Steuerbarkeit wichtig.

Der Zusatz zu Opiaten zur Vermeidung von Verstopfung und zur Vermeidung von parenteralem oder nasalem Missbrauch ist schon sinnvoll - und DAS funktioniet auch.

LG

Praxx

[xylocain]

Ja, Obstipation hebt es wirklich komplett auf, bei mir zumindest.


Klar, gerade Naloxon sollte nur mit äußerster Vorsichtig gegeben werden. Langsam i.v bis die Apnoe bekämpft ist. Das ist bei einer Oralen Gabe in keinem Fall gegeben.

Habe immer die N3, also circa. gerade 10g Tilidin Zuhause, ich würde nicht drauf wetten, dass ich NICHT drauf gehe, wenn ich alle zu nem Pulver machen und sie in einem, kompakt runterschlucke.


PS: Hier noch das PDF, sorry, Verlinkung war natürlich weg.
http://toxcenter.org/stoff-infos/n/naloxonhydrochlorid.pdf

[TYSONRED]

Hallo an das Forum. Ich würde gerne wissen, ob es hier jemanden gibt, der sich mit Tilidin auskennt? Am besten mit Retardtabletten. Es geht darum, dass bei mir Betäubungsspritzen beim Zahnarzt nicht wirken. Ich bekomme immer die "Lange Blaue", dass ist die stärkste Spritze die sie haben. Allerdings, wirkt die Spritze nicht schmerzstillend. Mein Mund ist zwar sehr stark Taub, manchmal eine ganze Gesichtshälfte, aber trozdem, tritt keine schmerzstillende Wirkung ein. Nun habe ich mich gefragt, ob es sinnvoll wäre, so ca. eine halbe Stunde vor Behandlungsbeginn, eine 50mg Tilidin Retardtablette zu nehmen. Hat jemand mit diesen Tabletten, Erfahrung? Wie gut schmerzstillend, wirken diese Tabletten wirklich. Und macht es Sinn, die Tablette vor Behandlungsbeginn zu nehmen, damit man keine Schmerzen mehr spürt, oder muss man erst Schmerzen haben, und dann die Tablette nehmen, damit sie ihre schmerzstillende Wirkung entfaltet?

[Praxx]

Hi Tyson,
die Betäubungsspritzen wirken ja wohl - sonst wäre das Gesicht nicht taub. Wahrscheinlich sitzen deine Zähne auf Eiter, dann funktioniert die Betäubung nicht.
Man könnte dann entweder eine Lachgasanästhesie versuchen oder eine Kurznarkose verabreichen.
Tilidin vorher reicht nicht wirklich - vor allem musst du die zwei Stunden vorher nehmen, wenn die überhaupt wirken sollen.

LG

Praxx

[mistkäfer]

oder wenn ers wirklich überhaupt nicht aushält, gibts ja auch die zahnkliniken, die zahnbehandlungen unter vollnarkose machen oder nicht?

und dass das tilidin dafür sinnvoll wäre, glaub ich auch nicht...ich hab mal vor einem tätowiertermin - weils auf der brust war und dort die schmerzen unerträglich sind - zusätzlich zu meiner sowieso-substitution 600 mg substitol (morphin) geschluckt, weil ich dachte, es lindert die schmerzuen erheblich, eineinhalb stunden vorher, aber es hat überhaupt nicht gewwirkt, hatte genau dieselben schmerzen, als hätt ich gar nix genommen. deshalb bezweifle ich, dass tilidin in so ner indikation was hilft. vor allem, weil der mund bei ner zahnbehandlung (die ohne spritze ja wirklich ekelhaft schmerzvoll ist) der gesamte bereich, wo behandelt wird, komplett taub sein muss, um wirklich gar keine schmerzen zu haben - und das kriegst du mit tilidin niemals hin.

gruß

[mistkäfer]

zum Thema Naloxon hatten wir hier schon viele hitzige Diskussionen, ausgelöst durch dieses Paper:

Wirkweise des Naloxonhydrochlorids

Wie truesound schon so schön formulierte:

truesound schrieb:
Meiner Meinung nach sollte es bei oraler Aufnahme kaum eine Rolle spielen. Ich denke als das Naloxon damals dazukam, war das reine "Kosmentik" der Pharmaindustrie um ein evtl. Verbot bzw. das zu verhindern was mittlerweile eingetreten ist.


Wie man oben im Paper und im angeschlossenen Briefverkehr lesen kann, liegt die orale Bioverfügbarkeit von Naloxon bei 1%. Weiterhin heisst es im verlinkten Paper, dass nach verschiedenen Untersuchungen Opioidabhängiger keine Entzugserscheinungen eingetreten sind bis zu - ACHTUNG - 400mg Naloxon und nicht 400mg Tilidin.
Das würde dann heißen, dass man für eine sehr, sehr große Menge Tilidin zu sich nehmen müsste (bei Präparaten mit 50mg Tilidin und 4mg Naloxon müsste man wohl 50mg * Faktor 100 = 5.000mg = 5 Gramm (!) Tilidin zu sich nehmen, damit das Naloxon seine reine opioidantagonistische Wirkung (also Verdrängung aller sonstigen Opiate oder Opioide von den Rezeptoren) erreichen kann.

Wiki sagt dazu:

Zitat:
Naloxon unterliegt einem hohen First-Pass-Effekt, was dazu führt, dass es bei peroraler Anwendung seine antagonistische Wirkung nicht entfalten kann. Unterschreiben würde ich das nicht unbedingt. Gesehen habe ich zwar keine Entzugserscheinungen, aber immerhin doch ein Ausbleiben der Wirkung ab ca. 20mg Naloxon.
Intravenös ist ab 0.1mg mit dem Einsetzen einer antagonistischen Wirkung zu rechnen.
Eine vergleichbare Dosis kommt im Blut bei 20mg Einnahme ziemlich sicher an.

Die Empfehlung zur oralen Nichtanwendung von Naloxon bezieht sich auf die Indikation "Antidot", also "Gegengift bei Oppiatintoxikation". Dabei ist auch die oral überhaupt nicht vorhanden Steuerbarkeit wichtig.

Der Zusatz zu Opiaten zur Vermeidung von Verstopfung und zur Vermeidung von parenteralem oder nasalem Missbrauch ist schon sinnvoll - und DAS funktioniet auch.

LG

Praxx



------> jetzt kenn ich mich da endlich mal aus, wie da die wirkungsweise ist, wenn bei einem ipioid das eigentliche antidot enthalten ist...ich konnte mir das bis jetzt nämlich nicht erklären/vorstellen, wie das funktionieren soll...

gruß

[TYSONRED]

Ok, danke erstmal für eure Antworten. Also wie gesagt, Die Spritzen wirken nicht. Zumindest nicht schmerzstillend. Und das ist ja der Sinn der Sache. Was nützt es mir, wenn das Gesicht zwar Taub wird, aber die Schmerzen immer noch da sind? Meine Zahnärztin, versteht das ja auch nicht, warum die nicht wirken, wie sie sollen. Ich glaube nicht, dass es an meiner Ärztin liegt, also das die was falsch macht, weil bei meiner Zahnärztin davor, war es ja genau so. Zahnklinik? Also bei mir, geht es um ein Paar Füllungen, also etwas bohren. Eigentlich keine große Sache, aber jeder weis ja, wie weh das tut, ohne Schmerzmittel/Lokalanästhesie. Lachgas? Ja wäre schon gut, aber 1. sau teuer und 2. bietet das meine Zahnärztin gar nicht an, weil sie nicht über die notwendige Ausbildung/Weiterbildung verfügt. Da müsste dann extra, ein Anästhesist kommen, und das wäre dann noch teurer, als ohne hin schon. Also von daher ist das keine wirkliche Option. Ich muss dazu sagen, das ich auch eine kleine Zahnarzt Phobie habe. Soweit ich weis, wirkt Lachgas ja gar nicht primär schmerzstillend, sondern entspannend/Angstlösend. Wäre es dann vielleicht sinnvoll, ein Benzo zu nehmen? Alpra oder Diclazepam? Ich muss dazu sagen, dass ich auf diesem Gebiet, völlig unerfahren bin, was Benzos und Schmerzmittel angeht. Ich habe also auch keine Toleranz. Wenn Tilidin, eurer Meinung nach, in diesem Fall wohl nicht so wirkt wie ich mir das wünsche/vorstelle, welches Schmerzmittel/Opiat, würde denn dann gut wirken?

[mistkäfer]

@tyson

es gibt kein opiat, was dir beim zahnarzt die schmerzen nimmt, weil wie gesagt der bereich komplet taub sein muss - und das kriegst du mit keinem opiat hin.

und benzos helfen dir vielleicht die angst zu nehmen, aber gegen schmerzen wirken die null.

gruß