Subutex vs Suboxone

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CrazyMan
Platin-User
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Anmeldungsdatum: 15.01.2010
Beiträge: 2108

BeitragVerfasst am: 9. Okt 2011 18:48    Titel: Subutex vs Suboxone Antworten mit Zitat

Vor einiger Zeit hatte ich es nach einem Tag ohne alles geschafft, mit nur 4mg Subutex umzusteigen. Jetzt schaffe ich es nicht mehr mit 8 oder gar 16mg Suboxone, komme jedes Mal in heftigen Entzug.

Ich meine, es liegt am Suboxone, dass neben Buprenorphin auch Naloxon enthält. Das Buprenorphin fegt nur die Rezeptoren frei, die es für sich selbst benötigt. So verbleiben noch ein paar Rezeptoren mit H besetzt und ermöglichen auf diese Weise einen sanfteren Umstieg. Das Naloxon des Suboxone sorgt dafür, dass auch die übrigen Rezeptoren freigefegt werden. Letztendlich entsteht dadurch ein weitaus heftigerer Entzug als mit Subutex. So meine Theorie.

Ist Suboxone nicht weitaus schlechter zum Umstieg geeignet als Subutex? Ist meine Hypothese richtig? Was meint ihr?


Belegung der Rezeptoren bildlich dargestellt:

h_h_h_h_h_h_h_h_h_h_h >> nur Heroin

s_s_s_s_s_s_h_h_h_h_h >> Subutex und Heroinreste

s_s_s_s_s_s_n_n_n_n_n >> Suboxone, H-Reste werden von Naloxon beseitigt
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wild
Gold-User
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Anmeldungsdatum: 12.12.2009
Beiträge: 324

BeitragVerfasst am: 9. Okt 2011 19:24    Titel: Antworten mit Zitat

Kommt drauf an wie du dein Subo einnimmst.

Oral wirkt Naloxon nicht, zumindest in der Menge, die in Suboxone enthalten ist.
Oral wird es bis zu einer gewissen Menge in der Leben verstoffwechselt.
I.v. oder nasal wird es jedoch an der Leber vorbei dem Körper zu geführt und kann voll wirken.

Ist wie bei Tilidin. Da ist ja auch Naloxon drin. Und Tili wird oral eingenommen.
Überschreitet man jedoch eine gewisse Menge (also die „Lebersättigung“), wirkt auch das Naloxon.

Aber ich schätze mal du bist im Gegensatz zu „früher“ einfach zu hoch dosiert zum umsteigen, oder wartest nicht lange genug.

Vielleicht sind ja aber 8mg bzw. 16mg einfach zu viel, wenn vorher 4 gereicht haben.
Manchmal ist weniger auch mehr. Vor allem bei subo…

Nur mal so meine Überlegungen dazu.

Gruß
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CrazyMan
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Anmeldungsdatum: 15.01.2010
Beiträge: 2108

BeitragVerfasst am: 12. Okt 2011 21:58    Titel: Antworten mit Zitat

Danke für deine Antwort. Das Naloxon oral nicht wirkt ist mir neu, ist aber auch interessant! Jedoch zweifele ich, dass es wirklich so ist. Wäre dem so, würde meine Hypothese jegliche Grundlage verlieren. Doch...

Ich habe mal gelesen, dass in der Nase das Naloxon schneller aufgenommen wird, weshalb dieses zur Wirkung kommt anstatt Buprenorphin. Selbiges gilt für den Konsum per Nadel. Im Mund ist die Schleimhaut aber anders aufgebaut, und zwar so, dass das Buprenorphin schneller aufgenommen wird als Naloxon. Das Naloxon findet dann keine freien Plätze mehr, außer jene, wo Heroin "stationiert" ist. Da Naloxon eine stärkere Bindungsfähigkeit aufweist, verdrängt es Heroin vom Rezeptor, um diesen selber einzunehmen.

Dieser Text, den ich einst las, war von seriöser Quelle. Ich muss mal schauen, ob ich es wiederfinde. Auf jeden Fall würde das bedeuten, dass es sehr wohl oral aufgenommen wird. Wobei wir unterscheiden müssen, was wir mit "oral" meinen. Ich meine damit die vorgeschriebene Einnahme, also unter die Zunge legen und auflösen lassen, wodurch eine Aufnahme durch die Schleimhaut erfolgt. Zumindest ein Teil davon. Vieles wird auch heruntergeschluckt. Was damit passiert, das weiss ich nicht. Hier könnte es so sein, wie du es geschildert hast. Ich meine sogar, der Großteil wird geschluckt. Es kann ja wohl kaum so schnell durch die Schleimhaut aufgenommen werden, so schnell, wie es sich im Mund ansammelt, bereits innerhalb von 30 bis 60 Sekunden, und notgedrungen geschluckt werden muss.
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wild
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Anmeldungsdatum: 12.12.2009
Beiträge: 324

BeitragVerfasst am: 13. Okt 2011 08:34    Titel: Antworten mit Zitat

Ok, hab gerade nochmal nachgeguckt, bei Wiki. So 100% stimmt meine erklärung nicht, prinzipiell aber schon:
Zitat:
Naloxon in Kombination mit Buprenorphin [Bearbeiten]

Suboxone ist ein Kombinationspräparat von Buprenorphin mit Naloxon im Verhältnis von 4:1. Bei sachgerechter, d.h. in diesem Fall sublingualer Anwendung, wird Naloxon nicht resorbiert und Buprenorphin entfaltet seine Wirkung als Substitutionsmittel bei Opioidabhängigkeit, während eine intravenöse oder nasale Verabreichung ("sniefen") zu Entzugssymptomen führt.
Quelle: Wikipedia - Naloxon

Warum und wieso ist da auch sehr gutbeschrieben.

Hab mich damit ziemlich lange beschäftigt, da ich ewig die unterschiedliche Wirkweise von Naloxon und Naltrexon (Nemexin) nicht verstanden habe.
Des eine muss oral eingenommen werden, damit es wirkt (Nemexin), das ander, damit es NICHT wirkt (Naloxon). *kopfkratz*
Aber dann hab ich' endlich kapiert...
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CrazyMan
Platin-User
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Anmeldungsdatum: 15.01.2010
Beiträge: 2108

BeitragVerfasst am: 13. Okt 2011 14:25    Titel: Antworten mit Zitat

Was bedeutet das nun? Muss man die sich entwickelnde Flüssigkeit um Mund behalten, bis man dicke Backen hat? Da das Naloxon, gelangt es in den Magen, dort aufgenommen würde?

Ich habe auch mal gelesen, ich meine, es war sogar in diesem Forum, man solle nach einer Zeit alles wieder aussprucken. Das Buprenophin sei aufgenommen worden, während das Naloxon noch vorhanden ist, also ausgespruckt wird. Ja, es war der Thread, in dem es um Kopfschmerzen aufgrund Suboxone ging, während es früher mit Subutex nicht zu Kopfschmerzen gekommen sei.

Wenn man die Zusammenhänge besser verstehen würde, könnte man die Anwendung entsprechend anpassen.
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wild
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Anmeldungsdatum: 12.12.2009
Beiträge: 324

BeitragVerfasst am: 13. Okt 2011 15:15    Titel: Antworten mit Zitat

Nein, eben nicht.
Hm, schreibe ich so unverständlich?
wild hat Folgendes geschrieben:

Oral wirkt Naloxon nicht, zumindest in der Menge, die in Suboxone enthalten ist.
Oral wird es bis zu einer gewissen Menge in der Leben verstoffwechselt.
I.v. oder nasal wird es jedoch an der Leber vorbei dem Körper zu geführt und kann voll wirken.

wikipedia hat Folgendes geschrieben:

Naloxon in Kombination mit Tilidin

Naloxon unterliegt einem hohen First-Pass-Effekt, was dazu führt, dass es bei peroraler Anwendung seine antagonistische Wirkung nicht entfalten kann. Bei Patienten mit Leberschaden wird Naloxon nicht mehr größtenteils bei der ersten Leberpassage abgebaut und schwächt so die Wirkung des Tilidins. Bei missbräuchlicher parenteraler Anwendung wird Naloxon ebenfalls nicht abgebaut und entfaltet seine Wirkung: Tilidin bleibt ohne Wirkung. Aus diesem Grund unterliegt diese Kombination nicht dem Betäubungsmittelgesetz.


Aber lies dich doch selbst mal bei Wiki durch, bitte!

Im Grunde muss man doch auch nur mal "Naloxon" goolen und hat alle Antworten, mal mehr, mal weniger wissenschaftlich erklärt. Z.B. hier:
DocCheck hat Folgendes geschrieben:

... Das liegt darin begründet, dass Naloxon einem hohen First-Pass-Effekt unterliegt und seine antagonisierende Wirkung bei der oralen Gabe nicht entfalten kann. Bei lebergeschädigten Patienten dagegen kann Naloxon in der ersten Leberpassage zu einem großen Teil abgebaut werden und führt so zu einer Abschwächung des Tilidins.

Bei missbräuchlicher parenteraler Anwendung oder oraler Überdosierung tritt ein ähnlicher abschwächender Effekt in Bezug auf das Tilidin auf: die Leber ist aufgrund des großen Angebotes des Naloxons in ihrer Kapazität ausgelastet und kann in der ersten Passage nicht mehr alles abbauen, sodass das Naloxon weiter bioverfügbar bleibt.


peroral= durch den Mund
parenteral= am Darm vorbei= IV oder Nasal

So, ich hoffe das war jetzt versändlicher.

Gruß
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CrazyMan
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Anmeldungsdatum: 15.01.2010
Beiträge: 2108

BeitragVerfasst am: 14. Okt 2011 06:10    Titel: Antworten mit Zitat

Da du erwähnt hast, deine Aussagen seien nicht zu 100% richtig, vermutete ich, dass es auch den mich interessierenden Bereich betrifft. Verstanden habe ich das alles schon, auch die Begriffe kenne ich noch aus meiner meiner Zeit als Student an der med. Fakultät, wobei es sogar Begriffe sind, die jeder kennen sollte.

Ich rechnete nicht damit, dass schnell etwas über die unterschiedliche Arten der Aufnahme von Naloxon in Netz zu finden ist. Darüber scheint aber mehr geschrieben zu stehen, als ich vermutet hätte. Die Ausschnitte, die du deinen Beiträgen beigefügt hast, reichen vollkommen. Also muss ich mir da keine Sorgen um Naloxon machen und auch meine Hypothese ist damit falsch. Zumidest, wenn es geschluckt wird.

Vielen Dank für deine Mühe!
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wild
Gold-User
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Anmeldungsdatum: 12.12.2009
Beiträge: 324

BeitragVerfasst am: 14. Okt 2011 17:51    Titel: Antworten mit Zitat

Bitte, gern geschen,
dann wäre ja die Frage auch geklärt. Für mich ist' auch wieder klarer geworden dadurch.Wink

Ich hoffe nur, dass andere, die ähnliche Fragen haben, die SuFu nutzen und auch hier landen.
Manchmal wundert es mich doch, wie oft immer dieselben Fragen über neue Threads gestellt werden, die schon längst beantwortet wurden.
Einfach aus Faulheit o.ä., ohne mal selber zu suchen.
(ich meine jetzt nicht dich in diesem Fall)
Es scheint ja doch immer wieder einfacher zu sein ne Frage in die Runde zu werfen, (und wenn dann nicht DIE Antwort dabei ist die man gerne hören möchte,
die Frage sogar immer wieder neu zu formulieren)
anstatt selber mal zu recherchieren.
Frage mich manchmal, wie einige hier gelandet sind.
Doch bestimmt auch nur über goo* oder so. Da lässt sich doch alles andere auch finden...
Rolling Eyes Rolling Eyes Evil or Very Mad
Ist halt im Moment gerade wieder aktuell hier, daher fältts mir auf...
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micro88
Silber-User
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Anmeldungsdatum: 08.07.2011
Beiträge: 211

BeitragVerfasst am: 15. Okt 2011 21:01    Titel: Antworten mit Zitat

Das ist zwar die offizielle Linie des Suboxone-Herstellers Reckitt Benckiser, dass bei sublingualer Einnahme kein/kaum Naloxon aufgenommen wird, aber hier sind doch große Zweifel angebracht.

1. Wenn es denn so wäre, wieso werden schwangere Frauen dann von Suboxone auf Subutex umgestellt, mit dem Argument das Naloxon schädlich für das Kind sein könnte?

2. Wieso wird selbst in den USA, wo im Prinzip normalerweise nur Suboxone erhältlich ist, für die Umstellung oft Subutex verwendet?

Dies lässt meiner Meinung nur folgenden Schluss zu: In der Regel wird Naloxon sublingual kaum aufgenommen, es gibt hier aber eine individuelle Bandbreite zwischen verschiedenen Menschen. Und es gibt eben Menschen, die extrem empfindlich auf Naloxon reagieren.

Von daher halte ich Crazymans Theorie für durchaus nicht falsch. Logisch erklären kann ich es auch nicht, dass das Naloxon einen Effekt hat. Es sollte aufgrund der grösseren Rezeptoraffinität des Buprenorphin von diesem verdrängt werden..
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